ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Первые антибиотики этой группы были выделены из грибов цефалоспоринов. В последующем, поскольку установили, что основу их составляет 7-аминоцефалоспориновая кислота, стало возможным получать цефалоспорины полусинтетическим путем, вводя различные радикалы в структуру названной кислоты. В настоящее время создано значительное число антибиотиков цефалоспоринового ряда. Они проявляют высокую химиотерапевтическую активность в том числе и по отношению к возбудителям, не чувствительным к многим другим антибиотикам. Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, активнее пенициллинов, хотя обладают одинаковым с ними механизмом противомикробного действия.

Отличаются фармакокинетическими особенностями: большинство из них очень плохо всасывается в ЖКТ, в разной мере метаболизируется, с разной быстротой выводится в основном почками. Чаще водятся парентерально в виде натриевых солей: в/м в 0,25%-0,5% растворе новокаина, в/в струйно в водном растворе, капельно в изотоническом растовре натрия хлорида или глюкозы. Выбор препарата для лечения диктуется спектром противомикробного действия, фармакокинетическими особенностями, локализацией и характером инфекционного процесса.

Препараты 1-го поколения микорорганизмы могут инактивировать ферментами — цефалоспориназой, бета-лактамазой; препараты 2-го и особенно 3-го и 4-го поколения устойчивы к названным ферментам.

Цефалоспорины хорошо переносятся, но могут вызывать Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкоцитопению, тромбоцитопению, нарушение функции почек, боль в местах парентерального введения; при приеме внутрь — диспепсические расстройства, дисбактериоз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам, первые месяцы беременности, при нарушениях функции почек назначаются осторожно, возможна куммуляция.

Цефалоспорины для приема внутрь:

Цефалексин — Cefalexin* Цепорекс – Ceporex

Антибиотик первого поколения, активен в отношении стрептококков, стафилококков, диплококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл. При приеме внутрь натощак всасывается до 90% принятой дозы, максимальная концентрация в крови возникает через 1,5 часа, с белками крови связывается 5-15%, легко проникает в различные органы. Выводится почками до 80% в неизмененном виде в первые 6 часов. Назначают внутрь при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, костей. Суточная доза допускается до 6,0 в 4 приема (через 6 часов).

Формавыпуска: таблетки по 0,25-0,5-1,0; капсулы по 0,25-0,5; флаконы с порошком для приготовления суспензии.

Цефаклор — Cefaclor (Цеклор — Ceclor)

Антибиотик 2-го поколения по противомикробному действию близок к цефалексину. Выводится почками в основном в неизмененном виде. Назначают 3 раза в сутки до 4,0 при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, костей и мягких тканей.

Формавыпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,5; флаконы по 1,5 и 3,0 для приготовления суспензии.

Цефиксим — Cefixim (Цефспан — Сefspan)

Цефалоспорин 3-го поколения. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных анаэробных и аэробных микроорганизмо, а также сине-зеленой палочки и вульгарного протея. Химиотерапевтические концентрации цефиксима длительно сохраняются в сыворотке крови, желчи, моче. Назначается внутрь 2 раза в сутки до 0,2; при тяжелом течении инфекции до 0,4. Применяют при заболеваниях дыхательных путей, мочеполовой системы, органов брюшной полости, мягких тканей.

Формавыпуска: капсулы по 0,005-0,1; гранулы по 0,05.

Цефалоспорины для парентерального введения:

Цефазолин — Cefazolin Амзолин – (Amzolin)

Антибиотик 1-го поколения, активен в отношении кокков, спирохет, лептоспир, дифтерийной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, клебсиелл. При в/м введении максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, эффективность сохраняется 8-12 часов. Легко проникает в ткани и жидкости организма, выводится в основном почками в неизмененном виде. Назначают 2-3 раза в сутки в/м или капельно в/в не более 6,0. Применяют при инфекционных заболеваниях органов дыхания, брюшной полости, мочеполовой системы, сепсисе, поражениях костей и суставов, раневой и ожоговой инфекциях.

Формавыпуска: флаконы по 0,25-0,5-1,0-5,0.

Цефамандол — Сefamandolum Кефзол – Kefazol

Антибиотик 2-го поколения, оказывает цидное действие на грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Проникает в различные органы и ткани, выводится почками практически в неизмененном виде. Вводится в/м и в/в 1,0-2,0 каждые 8 часов, в тяжелых случаях вводят каждые 4-6 часов. Суточная доза не должна превышать 12,0. Назначают при сепсисе, эндокардите, менингите, инфекционных поражениях органов грудной и брюшной полостей, мочевыводящей системы, костей, суставов, мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Формавыпуска: флаконы по 0,5-1,0 и 2,0.

Цефуроксим — Cefuroximum, Кетоцеф - Ketocef

Относится ко 2-му поколению цефалоспоринов. По спектру противомикробного действия и применения практически не отличается от цефамандола. Вводится в/м или в/в 3 раза в день по 0,75-1,5; в тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 6,0.

Формавыпуска: флаконы или ампулы по 0,25-0,75-1,5.

Наибольшую значимость приобрели цефалоспорины для парентерального введения 3-го поколения. Они обладают высокой цидной активностью по отношению к грамположительным и грамотрицательным аэробам и анаэробам, синегнойной палочке. Легко проникают в различные органы и ткани. Назначают в/м или в/в капельно при инфекционных заболеваниях органов грудной и брюшной полостей, мочеполовой системы, костей, суставов, мягких тканей, менингите, сепсисе, для профилактики послеоперационных осложнений в хирургии и гинекологии. Различаются в основном фармакокинетическими особенностями. Выводятся в основном в неизмененном виде почками.

Цефотаксим - Cefotaxim, Клафоран - Claforan

Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов, хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Выводится мочой до 30% в неизмененном виде, 20% в виде метаболитов.

Внутримышечно вводят из расчета 0,5 цефотаксима в 2 мл воды для инъекций. Внутривенно струйно медленно или капельно, растворив 2 грамма препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Вводят обычно 2 раза в сутки по 1-2 грамма, максимальная суточная доза может достигать 12 грамм, которая вводится в 3-4 приема.

Формавыпуска: флаконы по 0,5-1,0 и 2,0.

Цефаперазон — Cefaperazonе* Цефобид - Cefobid*

Вводится 2 раза в сутки 1,0-2,0. Суточная доза при тяжелом течении может быть увеличена до 8 грамм.

Формавыпуска: флаконы по 1,0-2,0.

Цефтриаксон — Ceftriaxonum, Longacef, Rocephin

Вводится 1 раз в сутки по 1,0-2,0. Максимальная суточная доза при тяжелом течении заболевания — 4 грамма. В/в вводят струйно или капельно.

Формавыпуска: флаконы для в/м введения по 0,25-0,5-2,0 с приложением 1% раствора лидокаина по 2 и 3 мл; ампулы для в/в введения по 0,25-0,5-1,0-2,0; с приложением воды для инъекций 5-10 мл в ампулах

Цефтазидим — Ceftazidime*, Fortum*, Mirocef*, кефадин

Вводится по 0,5-1,0 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не более 6,0. Рекомендуется при тяжелом течении инфекции больным со сниженным иммунитетом.

Формавыпуска: флаконы для в/м введения по 0,5-1,0 и для в/в введения по 2,0.

Цефалоспорины 4-го поколения характеризуются высокой устойчивостью к бета-лактамазам. Активны в отношении аэробов и анаэробов, сине-зеленой палочки. Легко проникают в различные органы и ткани организма, вводятся внутривенно и внутримышечно, выводятся почками в основном в неизмененном виде.

Цефокситин – Cefoxitin Мефоксин – Mefoxin

Вводится в/в в изотоническом растворе хлористого натрия или глюкозы, в/м в 0,5% растворе лидокаина через каждые 8 часов по 1,0-2,0. Суточная доза может достигать 12,0.

Формавыпуска: флаконы по 1,0-2,0

Цефметазол - Cefmetazol

Вводится в/в и в/м как и цефокситин 2 раза в сутки по 1,0-2,0

Формавыпуска: флаконы по 1,0-2,0

Цефпиром - Cefpirom Кейтен – Keiten

Высокоэффективен к анаэробным и аэробным грампозитивным и негативным микроорганизмам, обладает свойствам проникать через мембрану микробной клетки, чем увеличивает интенсивность противомикробного действия.

Формавыпуска: флаконы по 2,0.

Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

96 − 88 =